Жувальні таблетки для собак Кардаліс Ceva Cardalis 10 мг/ 80 мг, для лікування серцевої недостатності, 30 таб

Що таке Cardalis і для кого він потрібен?

Cardalis – це жувальна таблетка для лікування застійної серцевої недостатності, спричиненої хронічним дегенеративним захворюванням клапанів серця у собак (за необхідності з діуретичною підтримкою).

Що є активним інгредієнтом у Cardalis?

Спіронолактон та його активні метаболіти (включно з 7-тіометилспіронолактоном та канреноном) діють як специфічні антагоністи альдостерону, конкурентно зв’язуючись з мінералокортикоїдними рецепторами, що розташовані у нирках, серці та кровоносних судинах. У нирках спіронолактон інгібує індуковану альдостероном затримку натрію, що призводить до збільшення натрію, а потім до екскреції води та затримки калію. У результаті зменшення позаклітинного об’єму знижує переднавантаження серця та тиск у лівому передсерді. Результатом є поліпшення роботи серця. У серцево-судинній системі спіронолактон запобігає шкідливому впливу альдостерону. Альдостерон сприяє фіброзу міокарда, ремоделюванню міокарда і судин та дисфункції ендотелію, хоча точний механізм дії ще чітко не визначений.

Беназеприлат є сильнодіючим і селективним інгібітором ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), у такий спосіб запобігаючи перетворенню неактивного ангіотензину I на активний ангіотензин II. Таким чином, він блокує ефекти, опосередковані ангіотензином II, включаючи вазоконстрикцію як артерій, так і вен, затримку натрію і води нирками. Беназеприлу гідрохлорид являє собою проліки, що гідролізуються in vivo в активний метаболіт беназеприлат.

Продукт спричиняє тривале інгібування активності АПФ у плазмі у собак, з інгібуванням більш ніж на 95% під час пікового ефекту і значною активністю (>80%), що зберігається через 24 години після прийому.

Комбінація спіронолактону і беназеприлу корисна, оскільки обидва діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), але на різних рівнях каскаду.

Беназеприл, запобігаючи утворенню ангіотензину II, інгібує згубні ефекти вазоконстрикції та стимуляції вивільнення альдостерону. Однак вивільнення альдостерону не повністю контролюється інгібіторами АПФ, оскільки ангіотензин II також продукується не АПФ шляхами, такими як хімаза (феномен, відомий як “прорив альдостерону”). Секреція альдостерону також може стимулюватися факторами, відмінними від ангіотензину II, особливо підвищенням К+ або АКТГ. Таким чином, для досягнення більш повного інгібування шкідливих ефектів гіперактивності РААС, що виникає при серцевій недостатності, рекомендується використовувати антагоністи альдостерону, такі як спіронолактон, одночасно з інгібіторами АПФ для специфічного блокування активності альдостерону (незалежно від джерела) шляхом конкурентного антагонізму до мінералокортикоїдних рецепторів.

Це також сприяло більш швидкому поліпшенню кашлю та активності та більш повільному погіршенню кашлю, серцевих тонів та апетиту.

У тварин, які отримують лікування, може спостерігатися невелике підвищення рівня альдостерону в крові. Вважається, що це пов’язано з активацією механізмів зворотного зв’язку без несприятливих клінічних наслідків. При високих дозах може спостерігатися дозозалежна гіпертрофія клубочкової зони адниркових залоз.

Як це працює?

Фармакокінетика спіронолактону ґрунтується на його метаболітах, оскільки вихідна сполука нестабільна при аналізі.

Всмоктування: після перорального введення спіронолактону собакам було продемонстровано, що рівні трьох метаболітів становлять від 32 до 49% введеної дози. Їжа збільшує біодоступність до 80-90%. Після перорального прийому від 2 до 4 мг/кг абсорбція збільшується лінійно в усьому діапазоні значень.
Після багаторазового перорального прийому 2 мг спіронолактону на кг (з 0,25 мг беназеприлу гідрохлориду на кг) протягом 7 днів поспіль кумуляції не спостерігається. У рівноважному стані середні значення Cmax 324 мкг/л та 66 мкг/л досягаються для первинних метаболітів, 7-альфа-тіометилспіронолактону та канренону, через 2 та 4 години після прийому відповідно. Стаціонарний стан досягається на 2-й день.

Після перорального прийому беназеприлу гідрохлориду пікові рівні беназеприлу досягаються швидко і швидко знижуються, оскільки препарат частково метаболізується ферментами печінки до беназеприлату. Іншу частину становлять незмінений беназеприл і гідрофільні метаболіти. Системна біодоступність беназеприлу є неповною через неповну абсорбцію та пресистемний метаболізм. Немає суттєвої різниці у фармакокінетиці беназеприлату при введенні беназеприлу (у вигляді гідрохлориду) собакам натщесерце або натщесерце.

Після багаторазового перорального прийому 0,25 мг беназеприлу гідрохлориду на кг (з 2 мг спіронолактону на кг) протягом 7 днів поспіль досягається максимальна концентрація беназеприлату (Cmax 52,4 нг/мл) з Tmax 1,4 години.

Розподіл: середні об’єми розподілу 7-тіометилспіронолактону та канренону становлять приблизно 153 л та 177 л відповідно. Середній час перебування метаболітів коливається від 9 до 14 годин, і вони переважно розподіляються у шлунково-кишковому тракті, нирках, печінці та надниркових залозах.

Беназеприл і беназеприлат швидко розподіляються, переважно у печінці та нирках.

Метаболізм: Спіронолактон швидко і повністю метаболізується у печінці в його активні метаболіти, 7-альфа-тіометилспіронолактон і канренон, які є основними метаболітами у собак. Після сумісного введення спіронолактону (2 мг/кг маси тіла) та беназеприлу гідрохлориду (0,25 мг/кг маси тіла) кінцеві періоди напіввиведення з плазми (t1⁄2) становили 7 годин та 6 годин для канренону та 7-тіометилспіронолактону відповідно.

Концентрація беназеприлату знижується двофазно: початкова швидка фаза являє собою елімінацію вільного препарату, тоді як термінальна фаза відображає вивільнення беназеприлату, зв’язаного з АПФ, головним чином у тканинах. Після сумісного введення спіронолактону (2 мг/кг маси тіла) та беназеприлу гідрохлориду (0,25 мг/кг маси тіла) кінцевий період напіввиведення беназеприлату з плазми (t1⁄2) становив 18 годин. Беназеприл і беназеприлат значною мірою зв’язуються з білками плазми, а в тканинах виявляються переважно в печінці та нирках.

Повторне введення беназеприлу призводить до незначної біоакумуляції беназеприлату, при цьому рівноважний стан досягається протягом кількох днів.

Виведення. Спіронолактон в основному виводиться через метаболіти. Плазмові кліренси канренону та 7-тіометилспіронолактону становлять 1,5 л/год/кг маси тіла та 0,9 л/год/кг маси тіла відповідно. Після перорального введення міченого радіоактивним ізотопом спіронолактону собаці 70 % дози виводиться з фекаліями і 20 % – із сечею.

Беназеприлат виводиться з жовчю та сечею у собак. Кліренс беназеприлату не змінюється у собак з порушенням функції нирок, тому у випадках ниркової недостатності корекція дози беназеприлу не потрібна.

Що у складі Кардаліс?

Кожна таблетка містить такі активні речовини:

• Беназеприлу гідрохлорид
• Спіронолактон

Як використовувати Кардаліс?

Cardalis має використовуватися відповідно до інструкцій вашого ветеринарного лікаря.

Будь ласка, уважно прочитайте інструкцію із застосування, перш ніж давати своєму вихованцеві.

Теги: кормові добавки для собак, вітамінні добавки для собак, харчові добавки для собак, краплі для собак у корм, добавки до корму для собак, багатофункціональні добавки для собак, підтримка імунітету собак, лікування органів у собак, профілактичні засоби для собак