Мочегонное средство для собак CEVA Isemid (Исемид) 1 мг 30 таб

Коричневые таблетки продолговатой формы, с раздельной бороздкой посередине.

Состав:
100 г препарата содержат действующее вещество (г):
торосемид – 0,971.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K30, ароматизатор свинины искусственный, сахар прессованный, кросповидон, магния стеарат.

Исемид выпускают в трех дозировках:
таблетка массой 103 мг (содержит торасемид – 1,0 мг);
таблетка массой 206 мг (содержит торасемид – 2,0 мг);
таблетка массой 412 мг (содержит торасемид – 4,0 мг).

Фармакологические свойства
ATC-vet классификационный код: QC03CA04 Торасемид.

Торасемид относится к классу петлевых диуретиков пиридин-3-сульфонилмочевины, так называемых высококачественных диуретиков. Торасемид имеет химическую структуру подобную петлевым диуретикам, таким как фуросемид и блокаторов Cl-каналов.
Основным местом действия торасемида является толстая восходящая часть петли Генле, где он взаимодействует с Na+-K+-2Cl-котранспортером, локализованным в просветной мембране (мочевой стороне), и блокирует активную реабсорбцию натрия и хлорида. Поэтому диуретическая активность торасемида лучше коррелирует со скоростью выведения торасемида с мочой, чем с концентрацией в крови.
Поскольку восходящая часть петли Генле непроницаема для воды, ингибирование движения Na+ и Cl- из просвета в интерстициальное пространство увеличивает концентрацию ионов в просвете и образует гипертонический медуллярный интерстиций. Следовательно, реабсорбция воды из сборного протока ингибируется, и объем воды на стороне просвета увеличивается.
 

Торасемид вызывает значительное дозозависимое увеличение потока мочи и выведение натрия и калия с мочой. Торасемид оказывает более сильное диуретическое действие, чем фуросемид. У собак после однократного введения 0,2 мг торасемида на 1 кг массы тела средний общий коэффициент очистки составлял 22,1 мл/ч/кг со средним объемом распределения 166 мл/кг и средним конечным периодом полувыведения примерно 6 часов. После приема внутрь 0,2 мг торасемида/кг массы тела абсолютная биодоступность составляет примерно 99% по данным концентрации в плазме крови по времени и 93% по данным концентрации в моче по времени.

Применение торасемида после кормления на 37% увеличило AUC-∞ торасемида и немного замедлило Tmax, однако максимальные концентрации (Cmax) после применения до и после кормления примерно одинаковы (2015 мкг/л против 2221 мкг/л соответственно). Кроме того, мочегонный эффект торасемида примерно одинаков при применении торасемида до и после кормления. Следовательно, ветеринарный препарат можно применять до и после кормления. У собак связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Значительная часть дозы (около 60%) выводится с мочой в неизмененном виде исходного вещества. Доля торасемида, выделяемого с мочой, примерно одинакова во время применения до или после кормления (61% против 59% соответственно). В моче обнаружено два метаболита (делакилированный и гидроксилированный метаболиты). Исходное вещество метаболизируется печеночным цитохромом P450 семейств 3A4 и 2E1 и в меньшей степени 2C9. Не наблюдается накопление торасемида после перорального приема один раз в сутки в течение 10 суток, независимо от введенной дозы (от 0,1 до 0,4 мг/кг), даже если наблюдается незначительная пропорциональность дозы.

Применение
Для лечения собак при застойной сердечной недостаточности, включая отек лёгких.
 

Дозировка
Перорально, самостоятельно или с кормом.

Рекомендуемая начальная/поддерживающая доза составляет от 0,13 до 0,25 мг торасемида на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
При умеренном или тяжелом отеке легких эту дозу можно увеличить до максимальной дозы 0,4 мг торасемида на 1 кг массы тела 1 раз в сутки.
Дозы 0,26 мг торасемида на 1 кг массы тела и выше следует применять в течение не более 5 дней. После окончания этого периода дозу следует снизить до поддерживающей дозы, а собаку должен осмотреть ветеринарный врач.

Дозировку следует корректировать, обращая внимание на функцию почек и электролитное состояние. После того, как признаки застойной сердечной недостаточности купированы и состояние собаки стабилизируется, лечение следует продолжать в самой низкой эффективной дозе, если требуется длительная терапия с использованием торасемида. Таблетки следует скармливать самостоятельно или смешивать с небольшим количеством корма, питав его собаке непосредственно перед основным кормлением.

Противопоказания
Не применять во время беременности и кормления грудью.
Не применять собакам, у которых обнаружена почечная недостаточность.
Не применять в случаях обезвоживания, гиповолемии или гипотензии.
Не применять одновременно с другими петлевыми диуретиками.
Не применять в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Предостережение
Побочное действие
После применения препарата в рекомендованных дозах, может наблюдаться почечная недостаточность, повышение почечных показателей в крови, концентрация в крови и изменения уровня электролитов (хлоридов, натрия, калия, фосфора, магния, кальция), эпизодические желудочно-кишечные признаки, такие как рвота и диарея, тела и вялость и другие побочные эффекты, такие как сухость слизистой полости рта, обратимое повышение концентрации глюкозы и альдостерона в сыворотке крови, снижение удельной массы мочи и увеличение рН мочи.

Особые оговорки при использовании
Начальная/поддерживающая дозировка может быть временно увеличена, в случае увеличения отека легких, то есть достижения состояния альвеолярного отека.

Применение во время беременности, кормления грудью.
Не применять во время беременности и кормления грудью.
 

Фетотоксический и матернотоксический эффект наблюдался во время лабораторных испытаний торасемида на крысах и кроликах в токсичных для матери дозах.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение петлевых диуретиков и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может привести к снижению натрийуретической реакции. Одновременное применение этого ветеринарного средства с НПВП, аминогликозидами или цефалоспоринами может повысить риск нефротоксичности и/или ототоксичности этих лекарственных средств.

Торасемид может антагонизировать действие пероральных гипогликемических средств. Торасемид может повысить риск аллергии на сульфаниламиды. При одновременном применении этого ветеринарного лекарственного средства с кортикостероидами последствия потери калия могут усиливаться. При одновременном применении этого ветеринарного средства с амфотерицином В может наблюдаться повышенный потенциал нефротоксичности и усиление электролитного дисбаланса. При одновременном применении торасемида с дигоксином не сообщалось о фармакокинетическом взаимодействии; однако гипокалиемия может усугублять вызванные дигоксином аритмии. Торасемид может уменьшить почечный вывод салицилатов, что приводит к повышению риска токсичности.

Следует соблюдать осторожность при применении торасемида с другими препаратами, которые сильно связываются с белками плазмы. Поскольку связывание с белками способствует почечной секреции торасемида, снижение связывания из-за замены другим препаратом может быть причиной резистентности к диуретикам. Одновременное применение торасемида с другими веществами, метаболизируемыми цитохромом P450 семейства 3A4 (например: эналаприл, бупренорфин, доксициклин, циклоспорин) и 2E1 (изофлуран, севофлуран, теофиллин), может уменьшить их выведение из системного кровообращения. Эффект антигипертензивных ветеринарных средств, особенно ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), может усиливаться при одновременном применении с торасемидом.

Специальные оговорки
У собак с отеком легких в фазе обострения, нуждающихся в немедленном лечении, сначала следует рассмотреть вопрос об использовании инъекционных препаратов, перед началом пероральной терапии диуретиками.

Функцию почек (измерение содержания мочевины и креатинина в крови, а также соотношение белка в моче: креатинин (UPC)), состояние гидратации и электролитное состояние сыворотки крови следует контролировать до и во время лечения через регулярные промежутки времени в соответствии с оценкой пользы и риска, проведенной врачом ветеринарной медицины. Диуретическая реакция на торасемид с течением времени может усиливаться при повторном применении, особенно при дозах более 0,2 мг/кг/сут; поэтому следует рассмотреть возможность более частого мониторинга.

Торасемид следует с осторожностью применять при сахарном диабете. Рекомендуется мониторинг гликемии у животных, больных сахарным диабетом, до и во время применения препарата. У собак с имеющимся электролитным и/или водным дисбалансом это следует исправить перед лечением торасемидом.

Поскольку торасемид усугубляет жажду, собаки должны иметь свободный доступ к питьевой воде. При потере аппетита и/или рвоты и/или вялости или при корректировке лечения следует оценить функцию почек (мочевина и креатинин крови, а также соотношение протеин: креатинин (UPC) в моче). В ходе клинических полевых испытаний эффективность Исемида была продемонстрирована при его применении для первоочередного лечения. Переход лечения из альтернативного петлевого диуретика на этот ветеринарный препарат не оценивался, и такое изменение должно осуществляться только на основе оценки соотношения польза/риск, проведенной ответственным врачом ветеринарной медицины.

Безвредность и эффективность препарата не оценивались для собак массой тела менее 2,5 кг. Для этих животных следует назначать Исемид только в соответствии с оценкой соотношения польза/риск ответственным врачом ветеринарной медицины.

Таблетки ароматизированы.

Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала
Это ветеринарное средство может вызвать усиленное мочеиспускание, жажду и/или желудочно-кишечные расстройства и/или гипотензию и/или обезвоживание при глотании. Любые частично использованные таблетки следует вернуть в блистерную упаковку, а затем в оригинальную коробку, чтобы предотвратить доступ к ним детей. В случае случайного приема внутрь следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу листовку-вкладку или этикетку.

Это ветеринарное лекарственное средство может вызвать реакции гиперчувствительности (аллергии) у лиц, чувствительных к торасемиду. Людям с повышенной гиперчувствительностью к торасемиду, сульфонамидам или любому из вспомогательных веществ следует избегать контакта с ветеринарным лекарственным средством. При появлении симптомов аллергии следует немедленно обратиться к врачу и показать врачу открытку или этикетку. После работы с препаратом следует тщательно вымыть руки с мылом.

Форма выпуска
Таблетки весом по 103, 206 или 412 мг в блистерах по 30 или 90 штук, в картонных коробках.

Хранение
Хранить отдельно от продуктов питания и кормов в недоступном для детей месте при температуре от 5 до 25 °С.

Срок годности
4 года.

Рекомендован отпуск препарата по рецепту врача ветеринарной медицины.